過敏病癥與個人免疫力有關(guān)，而萬物復(fù)蘇、花開旺盛，使得春天成為一年中過敏綜合癥的高發(fā)季節(jié)。迅速增長的發(fā)病率對藥品市場而言，成為一種催化劑，使得春天成為抗過敏藥物銷售的“黃金季節(jié)”。
概況
過敏患者數(shù)量居高不下
據(jù)世界衛(wèi)生組織數(shù)據(jù)，全球有20%～30%的普通人被過敏癥狀困擾，并表現(xiàn)出逐年增長的態(tài)勢。在我國，過敏癥的發(fā)生率與國外相近，有2.7億人受到輕重不同的過敏癥困擾。尤其是生活在沿海或高寒地區(qū)的人群，有數(shù)億人患過敏性鼻炎或過敏性哮喘，且該病的發(fā)病率呈迅猛上升的趨勢。近年來，隨著中國大氣環(huán)境的惡化、化學(xué)生活用品的增加以及春天花粉的干擾，皮膚紅腫、瘙癢、斑疹及呼吸系統(tǒng)等常見過敏性炎癥疾病多有發(fā)生。
抗組胺藥更新?lián)Q代
抗組胺藥物是臨床上廣泛使用的品種，主要用于變應(yīng)性疾病的脫敏，在蕁麻疹、過敏性鼻炎和過敏性哮喘的治療中也發(fā)揮著重要作用。經(jīng)過多年開發(fā)，抗組胺藥物的產(chǎn)品結(jié)構(gòu)逐漸完善。隨著產(chǎn)品更新?lián)Q代，已從第一代抗組胺藥發(fā)展到第三代抗組胺藥新品種。
最新發(fā)布的2017年版國家醫(yī)保藥品目錄收錄全身用抗組胺化藥共19個品種，其中甲類藥物6個，分別是苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、異丙嗪、小兒異丙嗪、氯雷他定口服常釋劑；另外是乙類藥物，包括左西替利嗪、地氯雷他定、奧洛他定、貝他斯汀、依巴斯汀、依美斯汀、咪唑斯汀等換代品種。其中新增品種是依美斯汀、貝他斯汀、奧洛他定和地氯雷他定。
樣本醫(yī)院抗組胺藥增長13.72%
據(jù)米內(nèi)網(wǎng)HDM系統(tǒng)最新數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗組胺藥用藥總金額達4.76億元，同比上一年增長了13.72%。近年我國過敏性疾病發(fā)病率呈不斷上升的趨勢，國內(nèi)外醫(yī)藥產(chǎn)品及治療檢查手段的逐漸接軌，推動了我國抗組胺藥物市場的增長。
2016年，國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗組胺藥TOP 10品種分別是枸地氯雷他定、氯雷他定、依巴斯汀、左西替利嗪、西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、咪唑斯汀、依匹斯汀和盧帕他定。
品種
TOP 1 枸地氯雷他定：盡顯風(fēng)姿
枸地氯雷他定由南京海辰藥業(yè)和揚子江藥業(yè)集團廣州海瑞藥業(yè)于2009年開發(fā)上市，商品名分別為恩瑞特膠囊和貝雪片劑。枸地氯雷他定上市后發(fā)展速度較快，目前該藥已在市場上盡顯風(fēng)姿。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院枸地氯雷他定用藥總金額達1.56億元，比上一年增長了19.22%。
TOP 2 氯雷他定：樣本醫(yī)院用藥略有下滑
氯雷他定是一種長效、無鎮(zhèn)靜作用、無抗膽堿能作用的新一代抗組胺藥物，具有選擇性抗外周組胺H1受體的作用。該藥在治療劑量范圍內(nèi)無嗜睡作用，適用于流淚、打噴嚏、過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹癥及其他過敏性皮膚病。1988年該藥在比利時首先上市，由于療效好、副作用小，如今已在89個國家上市，在15個國家以非處方藥的身份進行銷售。
近年來，該品在國際市場的銷售額增長很快，正成為全球最暢銷的抗組胺藥物。氯雷他定銷售金額居世界處方藥第三位，全球抗組胺類藥物銷售排名第一位。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院氯雷他定用藥金額達5585萬元，同比上一年略有下滑。由于氯雷他定劑型多，又是進入2007版國家醫(yī)保藥品目錄的甲類藥物，該藥在抗組胺藥物市場上頗有潛力。
TOP 3 依巴斯�。罕壬夏晗禄�1.44%
依巴斯�。‥bastine）是由西班牙Almirall公司開發(fā)的新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物，屬于新型氯哌啶類長效、非鎮(zhèn)靜型第二代組胺H1受體拮抗劑。依巴斯汀及其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯�。–arebastine）均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型，無明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。該藥及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障，用于季節(jié)性、過敏性鼻炎及慢性特發(fā)性蕁麻疹等疾患的治療，商品名為開思亭（Kestine）。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院依巴斯汀用藥總金額達5532萬元，同比上年下滑1.44%。
TOP 4 左西替利嗪：增長率45.86%
左西替利嗪是西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體，是第三代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺藥物。在西替利嗪市場如日中天之際，美國塞普拉柯公司的專利藥物左西替利嗪已進入深度研究階段。2001年由比利時優(yōu)時比公司研制的左西替利嗪首先在德國上市，隨后又在英國和法國上市，商品名為Xyzal。
左西替利嗪成為西替利嗪的換代品種，從而保證了優(yōu)時比公司在整個抗變態(tài)反應(yīng)藥物市場的地位。2005年10月20日，比利時聯(lián)合化工集團大藥廠的左西替利嗪獲得CFDA批準，以商品名“優(yōu)澤”在中國上市。
我國較早運用手性拆分技術(shù)成功研發(fā)了左西替利嗪。2004年1月21日，CFDA首先批準重慶華邦制藥股份有限公司生產(chǎn)左西替利嗪原料藥及其片劑，商品名為“迪皿”。隨后，先后批準了浙江海力生制藥的左西替利嗪片劑“強溢”、 湖南九典制藥的膠囊“暢然”、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份的“齊平”、山東魯南貝特制藥的分散片“諾思達”。CFDA已批準多家公司生產(chǎn)這一品種，共有21張生產(chǎn)批文。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院左西替利嗪用藥總金額達4443萬元，同比上年增長45.86%，是國內(nèi)抗組胺藥物市場上增長率最高的藥物之一。
TOP 5 西替利嗪：社區(qū)抗過敏藥當(dāng)家品種
西替利嗪是無中樞鎮(zhèn)靜作用的抗組胺藥，20世紀中后期由比利時聯(lián)合化工集團大藥廠首次上市，美國輝瑞制藥公司擁有其在美國的銷售權(quán)，商品名為Zyrtec（仙特明）。1995年通過FDA批準為B類抗組胺藥，2007年專利期滿，現(xiàn)已在全球90多個國家應(yīng)用。在國外，西替利嗪主要由英國葛蘭素史克、比利時聯(lián)合化工集團大藥廠和日本第一三共銷售。
我國于1991年批準西替利嗪進入中國市場，并將其列入國家醫(yī)保目錄，主要劑型有口服片劑、膠囊、分散片、口腔崩解片、糖漿、口服溶液和滴劑。迄今，我國已批準63張西替利嗪生產(chǎn)批文。
國內(nèi)西替利嗪商品名藥物較多，主要有比特力、西可韋、欣克、利蒙、希特瑞等。此外，印度悉普拉、阮氏和太陽藥業(yè)的產(chǎn)品國內(nèi)也有應(yīng)用，市場競爭漸趨激烈。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院西替利嗪用藥總金額達4344萬元，同比上年增長31.64%。西替利嗪是被收入國內(nèi)多數(shù)省份醫(yī)保目錄中的甲類藥物，成為社區(qū)抗過敏藥中的當(dāng)家品種，性價比較高。
TOP 6 非索非那定：市場競爭激烈
1996年，非索非那定首先在美國上市，商品名Allegra；隨后在歐盟國家上市，現(xiàn)已在全球許多國家地區(qū)銷售。經(jīng)過十幾年的臨床使用和學(xué)術(shù)推廣， Allegra仍是目前全球處方藥市場的領(lǐng)軍品種。
目前CFDA已批準美國Hoechst Marion Roussel公司的非索非那定膠囊在中國注冊，商品名為太非（Telfast）；同時批準印度Ranbzxy Laboratories Limited的非索非那定片劑進入我國市場，商品名為阿特拉（Raltiva）。
國產(chǎn)非索非那定片劑由江蘇恒瑞醫(yī)藥率先上市，商品名為瑞菲。迄今國內(nèi)已批準下發(fā)了28張非索非那定生產(chǎn)批文。隨著OTC市場的不斷擴大，市場競爭將更加激烈。
據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院非索非那定用藥總金額達1649萬元，同比上年增長8.20%。
新品
富馬酸盧帕他定：2016年樣本醫(yī)院用藥增長率超300%
富馬酸盧帕他定位列2016年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗組胺藥TOP 10之列，同比上一年增長率超過300%。富馬酸盧帕他定由西班牙第一大制藥公司Uriach制藥公司研制，于2003年3月15日首次在西班牙上市。此外，該藥還在巴西、葡萄牙和希臘上市；在比利時、盧森堡、愛爾蘭等國家處于注冊階段；在英國、法國、南非等正在進行Ⅲ期臨床研究；國內(nèi)未有富馬酸盧帕他定進口品注冊。
2013年5月9日，我國批準國產(chǎn)富馬酸盧帕他定上市，揚子江藥業(yè)集團江蘇海慈生物藥業(yè)獲得原料藥生產(chǎn)批文，揚子江藥業(yè)集團南京海陵藥業(yè)獲得10mg片劑生產(chǎn)批文。隨后四川海思科制藥、北京四環(huán)科寶制藥也獲得富馬酸盧帕他定制劑批文，德州博誠制藥獲得富馬酸盧帕他定原料藥生產(chǎn)批文。目前，處于臨床試驗和報產(chǎn)的企業(yè)還有數(shù)家。
盧帕他定作為具有抗組胺和血小板拮抗活化因子雙重作用的唯一一個抗過敏藥物，較西替利嗪和氯雷他定具有一定的療效優(yōu)勢，可望成為治療過敏性鼻炎的一線藥物。
奧洛他定：新進醫(yī)保期待增長
國內(nèi)另一個抗組胺新藥奧洛他定，是由日本協(xié)和發(fā)酵公司開發(fā)的第二代非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物，是特異性、選擇性外周H1受體阻斷劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。奧洛他定在雙盲臨床試驗中被證明是治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹和結(jié)膜炎的高效藥物。
2000年12月，奧洛他定在日本被批準用于治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹性皮炎、瘙癢、皮膚瘙癢癥、尋常性牛皮癬和多形性滲出性紅斑。日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社的奧洛他定口服片劑已進入中國市場，商品名為阿洛刻。奧洛他定是2017年新進入國家醫(yī)保目錄的藥物。安斯泰來與協(xié)和發(fā)酵麒麟簽署協(xié)議：自2014年，安斯泰來取得奧洛他定（阿洛刻）在中國的獨家銷售權(quán)。
據(jù)CFDA官網(wǎng)數(shù)據(jù)，河北武邑慈航藥業(yè)、重慶青陽藥業(yè)和常州亞邦制藥的奧洛他定原料藥已獲批生產(chǎn)上市，北京四環(huán)科寶制藥的奧洛他定片劑及重慶青陽藥業(yè)奧洛他定片劑、膠囊獲批生產(chǎn)上市。